Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Ho an'ny fampiasana fikarohana ihany
Semaglutide, amidy amin'ny anaran'ny marikaOzempic,WegovySYRybelsus, dia nyfanafody antidiabetikaampiasaina amin'ny fitsaboana nydiabeta karazana 2ary asfanafody manohitra ny matavy loatraho an'ny fotoana maharitrafitantanana lanja, novolavolain'nyNovo Nordisktamin'ny taona 2012. Semaglutide dia aAgonista receptor GLP-1, midika izany fa maka tahaka ny fihetsiky ny olombelona izy ioincretin peptide toy ny glucagon-1(GLP-1), ka mitomboinsulinesecretion sy mitombosiramamy rafanariana sy fanatsaranafanaraha-maso glycemika.Ny voka-dratsiny dia ny maloiloy, mandoa, aretim-pivalanana, fanaintainan'ny kibo, ary fitohanana. Tamin'ny Desambra 2017, nankatoavina ny dikan-teny azo tsindrona antsoina hoe Ozempic.Tamin'ny volana septambra 2019, ny dikan-teny azo alaina am-bava (Rybelsus) dia nankatoavina, ary tamin'ny Jona 2021, ny tsindrona fatra avo kokoa amidy amin'ny anarana hoe Wegovy ho an'ny fitantanana lanja maharitra amin'ny olon-dehibe dia nankatoavin'ny Etazonia.Fitantanana ny sakafo sy ny zava-mahadomelina(FDA).Tamin'ny Janoary 2023, nanome alalana an'i Novo Nordisk ny FDA hanitsy ny mari-pamantarana mba hanondroana fa azo ampiasaina ho toy ny fanafody ny Rybelsus am-bava.fitsaboana voalohanyho an'ny olon-dehibe voan'ny diabeta karazany 2 — izany hoe amin'ny olona tsy nihinana fanafody diabeta hafa teo aloha. Tamin'ny taona 2020, ny semaglutide no fanafody faha-129 voatendry matetika indrindra any Etazonia, miaraka amin'ny fanafody mihoatra ny 4 tapitrisa. Synonymes: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Ho an'ny fampiasana fikarohana ihany.
Hetsika biolojika
| Description | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), glucagon-like peptide 1 (GLP-1) maharitra maharitra, diaIreo singa mifandraika amin'ny GLP-1agonist izay mety ho fitsaboana ny diabeta mellitus karazana 2 (T2DM). |
| lasibatra | Ireo singa mifandraika amin'ny GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide dia nofantenana ho kandidà tsara indrindra indray mandeha isan-kerinandro.Ny semaglutide dia manana fanoloana asidra amino roa raha oharina amin'ny GLP-1 olombelona (Aib8, Arg34) ary avy amin'ny lysine 26. Ny fifandraisan'ny GLP-1R amin'ny semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) dia nihena in-telo raha oharina amin'ny liraglutide, fa ny fifandraisan'ny albumin kosa. dia mitombo. |
| In vivo | Ny antsasaky ny fiainana plasma dia 46.1 h amin'ny kisoa mini manaraka ny fitantanana iv, ary ny semaglutide dia manana MRT amin'ny 63.6 h aorian'ny sc dosing amin'ny mini-kisoa. |
Protocol (avy amin'ny reference)
| Fikarohana sela: | ● tsipika sela:Ny sandan'ny anjara BHK ● fifantohana:0,01 pM – 0,1 μM ● Fotoan'ny incubation:3 h ● Fomba:Ny aliquots mangatsiaka amin'ny sela BHK izay maneho ny hGLP-1R sy CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) dia levona, voasasa indroa ao amin'ny PBS, ary mihantona amin'ny buffer assay.Ny sela dia voapetaka amin'ny takelaka 96-lavadrano amin'ny sela 5000 / lavadrano amin'ny volume 50 μL.Ny fitambarana hotsapaina dia arotsaka ao anaty buffer assay ary aliquot 50 μL nafindra tany amin'ny takelaka misy ny sela mba hahatratrarana ny fifantohana farany amin'ny 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. Ny takelaka dia incubated nandritra ny 3 ora amin'ny 5% CO2amin'ny 37 °C.Ny takelaka dia navela hijanona amin'ny mari-pana mandritra ny 15 minitra alohan'ny hampidirana 100 μL steadylite plus reagent.Ny takelaka dia rakotra mba hiarovana azy amin'ny hazavana ary ahozongozona amin'ny mari-pana mandritra ny 30 minitra.Ny takelaka dia vakiana amin'ny fitaovana TopCount NXT. |
Solubility (25°C)
| In vitroandiany: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mM) |
| Ethanol | Mora mampivaingana | |
| Rano | Mora mampivaingana |
Fampahalalana momba ny simika
| Lanja molekiola | 4113.58 | ||
| raikipohy | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| fitahirizana | 3 taona | -20°C | vovoka |
| 2 taona | -80°C | amin'ny solvent | |
| Fandefasana | Fandefasana mari-pana amin'ny efitrano(Tsy misy ahiahy momba ny kalitao: tsara amin'ny 37 ℃ ny vokatra mandritra ny herinandro 1 farafahakeliny.) | ||
Fampahalalana momba ny fitsapana klinika
| NCT laharana | Recruitment | asa atao | NATREHINAY | Sponsor/Mpiara-miasa | Daty nanombohana | dingana |
| NCT05537233 | Tsy mbola mandray mpiasa | Fanafody: Semaglutide|Fanafody: Placebo | Diabeta karazana 1|Be loatra | University of Colorado Denver | Fondation Fikarohana momba ny Diabeta Juvenile | Janoary 1 2023 | Dingana 2 |
| Sary NCT04885634 | Tsy mbola mandray mpiasa | Fanafody: Semaglutide Injectable Product|Fanafody: Placebo | Atrial Fibrillation|Be loatra sy matavy loatra | Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Danemark|Svendborg Hospital|Hopitaly of South West Jutland|Odense University Hospital | Oktobra 2022 | Dingana 3 |
| NCT05579977 | fandraisana mpiasa | Fanafody: PF-07081532|Hafa: Placebo|Fanafody: Rybelsus | Diabeta Mellitus|Be loatra | Pfizer | 27 Oktobra 2022 | Dingana 2 |
| Sary NCT05254314 | fandraisana mpiasa | Fanafody: Semaglutide Pen Injector 2.4mg isan-kerinandro|Hafa: Placebo | asma | Vanderbilt University Medical Center|Ivon-toerana nasionaly momba ny alèjy sy ny areti-mifindra (NIAID) | Septambra 7 2022 | Dingana 2 |
| NCT05478252 | fandraisana mpiasa | Fanafody: Semaglutide J | Fanafody: Semaglutide B | Diabeta Mellitus Type 2 | Novo Nordisk A/S | 3 aogositra 2022 | Dingana 3 |
(data avy amin'nyhttps://clinicaltrials.gov, nohavaozina tamin'ny 2022-11-29)
